拉帕替尼抗癌靶向药物(图)

　拉帕替尼新型靶向药物，它是一种口服的小分子表皮生长因子片剂，主要作用于表皮生长因子受体1和2（ErbB1和ErbB2），属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼配合其他抗癌药治疗晚期或转移性乳腺癌。

　　拉帕替尼抗癌机理：

　　

　　ErbB1和ErbB2是两种常见的生长因子受体，在多种癌症中均存在异常的表达，它们的异常表达直接或间接引起了不少癌症的生长和转移。因而不少新型靶向治疗药物均是针对这两种受体的活性，从而发挥抗癌作用。比如，成功应用于乳腺癌治疗的靶向药物曲妥珠单抗（赫赛汀），主要抑制ErbB2的活性；应用于大肠癌和头颈肿瘤的靶向药物西妥昔单抗，主要抑制ErbB1的活性；应用于肺癌的靶向治疗药物吉非替尼（易瑞莎，Iressa）和厄洛替尼（特罗凯，Tarceva），均为ErbB1受体酪氨酸激酶抑制剂。而新型的靶向治疗药物Lapatinib却可以同时抑制ErbB1和ErbB2的酪氨酸激酶活性，理论上对多种癌症应该具有更强的抗癌作用。【抗癌新专利药——帕利伐米】

　　拉帕替尼治疗晚期或转移性乳腺癌效果佳：

　　拉帕替尼主要在ErbB2（＋）的晚期乳腺癌中显示出显著的治疗效果，单药治疗的有效率超过30%，即使是贺赛汀治疗无效的患者，拉帕替尼也可以显示出一定的疗效。今年6月美国ASCO年会上报道了一项国际多中心III期临床研究的结果，对于ErbB2（＋）的晚期乳腺癌，在卡培他滨化疗的基础上，同时联合使用拉帕替尼，可以进一步提高患者的治疗效果，减少脑转移的发生，而付作用并没增加。该会议上还报道了一项研究结果，证实拉帕替尼对于ErbB2（＋）乳腺癌的脑转移同样有效。由此可见，Lapatinib对于乳腺癌具有重要的临床价值。【易瑞沙出现耐药后治疗新方案】

　　拉帕替尼可以治疗什么癌症：

　　在其它恶性肿瘤中Lapatinib也显示出一定的疗效。比如乳腺癌、膀胱癌、肾癌、大肠癌、肺癌等，这些肿瘤往往存在ErbB1或ErbB2的异常活性，而拉帕替尼的疗效可能与该药对ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有关。

　　拉帕替尼的付作用甚微，主要表现为皮疹、腹泄和轻度的肝脏功能受损，极个别的患者会出现心脏的毒性，但发生率和严重程度均比贺赛汀的心脏毒性低，而且停用拉帕替尼后心脏功能往往可以自行恢复到正常。

　　因而目前的研究结果显示，拉帕替尼对于多种恶性肿瘤具有明确的疗效，特别是乳腺癌，而且付作用甚微，口服给药方式简便，使得拉帕替尼相对于传统的化疗药物或单靶点的靶向治疗药物来说，具有更显著的临床应用潜能，相信将来会为更多的肿瘤患者带来希望。