单克隆抗体靶向药包括哪些

　　单克隆抗体是一种针对特定抗原的抗体，具有靶向杀伤抗原的能力。单克隆抗体具有高度均一的特性。

　　1.贝伐单抗

　　贝伐单抗为重组人源化抗VEGF的单克隆抗体,可通过封闭VEGF而阻断其与VEGFR结合、使VEGFR无法活化而发挥抗血管生成作用，其治疗肿瘤具有良好的效果。目前,FDA已批准贝伐单抗用于转移性结华体会百家乐 、转移性乳腺癌、晚期非小细胞肺癌、转移性肾细胞癌的前列治疗。除此之外,贝伐单抗在肝癌、胃癌、食管癌等其他恶性肿瘤的应用也取得令人鼓舞的结果。实验表明，合理化疗并联合贝伐单抗靶向治疗不仅可以提高有效率，而且可以显著延长中位生存期，且不增加总体不良反应。对于老年患者而言，贝伐单抗治疗具有较高的安全性。

　　2.西妥昔单抗

　　西妥昔单抗可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。西妥昔单抗是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TKI）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。目前，西妥昔单抗已被批准用于转移性结肠华体会百家乐 、非小细胞肺癌和头颈部肿瘤的治疗。研究表明，西妥昔单抗联合伊立替康方案治疗能够显著延长K-ras野生型转移性结肠华体会百家乐 患者的总生存期（中位总生存期分别为23.5和20个月）和无进展生存时间（分别为9.9和8.4个月），并显著提高总缓解率（分别为57.3%和39.7%）。西妥昔单抗联合标准前列化疗方案已成为K-ras野生型大肠癌患者的一个新的重要治疗选择。

　　3.曲妥珠单抗

　　曲妥珠单抗是一种重组的人源化单克隆抗体，可特异性地与HER2受体结合并影响其生长信号的传递，促进HER2受体蛋白的内在化降解，通过抗体依赖细胞介导的细胞毒作用攻击和杀死肿瘤细胞。此外，曲妥珠单抗还可下调血管内皮生长因子和其它血管生长因子的活性。曲妥珠单抗于1998年9月被美国FDA批准上市，用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者。5项大型临床研究共入选超过13 000例患者，比较了使用与不使用曲妥珠单抗辅助治疗以及使用曲妥珠单抗辅助治疗1年与2年的差别。结果显示，使用曲妥珠单抗辅助治疗1年可使乳腺癌复发相对风险减少46%～52%、死亡相对风险减少约33%。另外，胃癌患者中的HER2表达率达22.1%。一项国际多中心Ⅲ期临床试验显示，化疗加曲妥珠单抗治疗可显著改善HER2阳性的进展期胃癌患者的缓解率（分别为47.3%和34.5%）和总生存时间（分别为13.5和11.1个月）。该试验结果使HER2高表达胃癌患者有了更多的治疗选择，将成为胃癌个体化治疗的新标准。

　　4.利妥昔单抗

　　利妥昔单抗是第一个应用于临床的单克隆抗体，是CD20的人-鼠嵌合型单克隆抗体，通过与B细胞及B细胞性淋巴瘤细胞上表达的CD20结合、经抗体依赖的细胞毒作用和补体依赖的细胞毒作用等发挥抗肿瘤作用，美国FDA已批准其用于前列治疗CD20阳性的弥漫大B细胞性非何杰金淋巴瘤和滤泡性非何杰金淋巴瘤。一项多中心、开放性、单组临床研究显示，利妥昔单抗与长春新碱+多柔比星+环磷酰胺+泼尼松方案联合治疗弥漫大B细胞性非何杰金淋巴瘤的缓解率为76%（其中完全缓解率59%）、2年无瘤生存率和总生存率分别为65.5%和68.5%。其它以CD为靶点的药物包括以CD33为靶点的吉妥单抗和以CD52为靶点的阿仑单抗，分别用于治疗急性髓细胞白血病和难治性慢性淋巴细胞白血病。

　　此外还有帕尼单抗和尼妥珠单抗等，分别用于治疗转移性结肠华体会百家乐 和表皮生长因子受体阳性的晚期鼻咽癌患者。

　　 阅读：EGFR小分子酪氨酸激酶抑制剂         靶向药贝伐单抗的介绍