厄洛替尼的药代动力学简介

　　厄洛替尼是使用较早的一种肺癌靶向药，厄洛替尼临床试验数量是吉非替尼的2倍，在常用的肺癌靶向药中较为稳定有效。

　　厄洛替尼的药代动力学

　　厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎接近满分。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。

　　吸收和分布

　　厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎接近满分。

　　吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。

　　代谢和清除

　　体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%（1%剂量为原形），尿液中为8%（0.3%剂量为原形）。

　　591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7～8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。

　　此外，患者对于靶向药的使用，还是需要基因检测对症下药，盲目使用靶向药对于控制癌症没有大的作用。

　　 项目：吉非替尼不能治疗所有肺癌                   关于基因检测的常见用途