先河研究为癌症靶向治疗药物创造了新工具

　　先河研究为癌症靶向治疗药物的开发创造了新工具

　　费城（2011年10月30日）。通过技术创举，大通福克斯肿瘤中心的科学家分类和交叉索引出178种可以阻断一种或多达300多种酶活动的候选药物，其中包括作用于癌症和他疾病的关键酶。除此以外，科研团体可以在网上免费查到该结果文库。这一独特文库代表了加速整个癌症靶向药物开发的一种新的、重要的工具。

　　这些酶类，被称为激酶，可以催化不少重要的生物活动。遗憾的是，它们也可以驱使不少癌症形成。基于这个原因，这些候选药物，称为激酶抑制剂，将有可能成为强大的抗癌药物。它们也可能干扰人体正常活动有付作用。有了这个新的文库，研究者可以分析这些抑制剂和他们的靶向点之间的复杂作用关系，来开发阻断特异激酶的抗癌药物，同时减轻付作用。来自大通福克斯肿瘤中心这一项没有先例的研究结果会在11月份《自然生物技术》上登载。

　　Jeffrey R. Peterson， PhD， 大通福克斯癌症生物项目副教授以及此项研究的资深作者，说：“这些结果推进了找到促使癌症进展的真正特异抑制剂领域。我们已经收集到一些激酶抑制剂，特征明显，提供了许多的信息。接下来就是要利用这些信息来鉴别出具体的、有效的治疗方法来阻止癌症进程，同时避免其付作用影响健康。”

　　Peterson 说已有癌症病人接受激酶抑制剂治疗，并且正在开发类似药物。可是人体蕴含500多种不同激酶，行使各种功能。绝大部分激酶抑制剂不止作用于一种激酶，所以他们可能一边干扰癌症，一边影响人体健康和生存所需的正常过程。所以毫不奇怪一些已批准治疗癌症的激酶抑制剂会产生明显的付作用，比如心血管问题。

　　但是，直到几年前，研究者还不能观察作用于某种激酶的特异抑制剂。然而近来 ，Reaction Biology Corporation公司开发了一种观察激酶抑制剂一系列反应的方法。

　　Peterson和他的团队首先列出178种激酶抑制剂对300种激酶的活动。Peterson说这个实验就如同观察在气球壁上打一枪的反应。在这之前，科学家们只允许鉴别是否打在一个气球上，然而现在能区别是否别的气球也受击打。“本质上，这就好比我们在气球壁上点亮一盏灯，可以更好地观察被击打的气球。”

　　Peterson说研究人员发现激酶抑制剂靶向作用于多种激酶，即便一些看起来毫不相关。他们已把结果贮存在一个免费网站上，这样研究这些激酶和抑制剂的科学家们可以获悉更多它们之间的相互作用。

　　Peterson说激酶抑制剂靶向作用于多种激酶，实际上可能是一件好事。起初，科学家试图找到一种有关癌症靶向作用于具体激酶的抑制剂；现在他们认识到癌症极少来源于一种激酶。反过来，多种激酶可能联合起来作用于某种疾病，所以阻止了疾病进程，可能需要一起应对这些激酶，Peterson说。事实上，一些对癌症有效的激酶抑制剂--舒尼替尼（Sutent （sunitinib））和达沙替尼（ Sprycel （dasatinib））—就靶向作用于多种激酶。

　　这些数据已经鉴别出作用于某种激酶的抑制剂，研究者们相信这些激酶和癌症相关，然而没有已知的抑制剂—这说明研究者将来可以完善这种疗法，以便只靶向作用于具体激酶和其他与癌症相关的激酶，并避免与之不相关的激酶。除此以外，Peterson和他的团队注意到这一系列受癌症药物影响的不同激酶已经在使用中，经过此研究，研究者可以改善这些药物以减轻付作用避免影响健康。

　　此项研究由W.W. Smith Foundation Award、FCCC头颈癌基础项目和国家卫生研究院（NIH）基金支持。