非小细胞肺癌治疗新药的发展

　　非小细胞肺癌治疗药物的新的研究：分子靶位治疗
　　　　——表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶为靶位的治疗新方法

　　表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶在细胞增殖、粘附、存活和移动等信号传递机制中发挥重要作用。不少人类实体瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC），表达或过度表达EGFR。EGFR可能参与肿瘤的生长和进展（如侵袭、转移和血管生成）。所以说，EGFR成为抗肿瘤新药研究的一个新的热点。

　　当前较主流的临床研究有主要的两种途径：

　　1、EGFR酪氨酸激酶功能区的小分子抑制剂

　　通过抑制EGFR的自磷酸化阻断EGFR的信号传递。

　　2、EGFR的外功能区单克隆抗体

　　单克隆抗体作用于EGFR的外功能区，阻断配体结合。非EGFR酪氨酸激酶参与正常细胞功能的信号传递。因而，开发的EGFR酪氨酸激酶抑制剂须对EGFR酪氨酸激酶有高度选择性，而对其他激酶无作用或作用不大。

　　在目前研究的多个EGFR酪氨酸激酶抑制剂中，ZD－1839是比较成熟的一个。它是一种合成的小分子量苯胺喹唑啉化合物（分子量447）， ZD－1839具有十分好的抗肿瘤作用和非常高的选择性。通过口服，ZD－1839可达到有效浓度，而且耐受性在可接受范围。目前，有关ZD－1839疗效的临床研究正在进行之中。

　　选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂为肺癌的治疗开辟了一个新的治疗途径，即越来越受重视的分子靶位治疗。