戈舍瑞林的药理学特点是什么

　　戈舍瑞林是一种长效促性腺激素释放激素激动剂，这几年广泛地运用于妇科领域。持续使用，可降调垂体的敏感性，使黄体生成素（LH）及促卵泡激素（FSH）的分泌减少，较终引起持续的低雌性激素血症，现就戈舍瑞林的药理学特点进行阐述。

　　戈舍瑞林的药理学特点

　　戈舍瑞林在结构上是GnRH的结构类似物。与GnRH相比，其稳定性好、与GnRH受体亲和力强、T1/2长，其效价约是GnRH的一百倍。目前的制剂是一种能持续释放药物的缓释植入针剂（商品名Zoladex，诺雷德），每剂有3.6 mg药物包埋于一种能生物降解的聚合物基质中，可在28天之内均匀释放，每月1次皮下注射即可维持有效的治疗浓度。

　　戈舍瑞林较初可刺激垂体分泌LH及FSH，用药2～3天后血LH及FSH水平有一过性上升，但随后由于垂体敏感性降调，LH及FSH水平迅速下降到基础值以下并在疗程中持续被抑制。受其影响，血雌、孕激素水平也在一过性升高之后随即下降，约在2周左右下降到绝经妇女的水平。80.4%的病人在用药8周以内闭经，停药后50天左右月经复潮。因而，它是一种可逆的卵巢功能抑制药物。

　　戈舍瑞林主要经尿排泄，体内清除率约为8 L每小时。肝、肾功能不全病人体内清除率虽有所下降，但不需调整剂量。尚未发现疗程中有药物蓄积效应。