什么是抗代谢抗肿瘤药物

干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物，在体内通过抑制生物合成酶;或掺入生物大分子合成，形成伪大分子，干扰核酸的生物合成，使肿瘤细胞丧失功能而死亡。

抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变，例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3;将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。

抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。抗代谢类抗肿瘤药，通过干扰细胞起到抗肿瘤作用。临床常用的抗代谢类抗肿瘤药物较多，主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷，以及培美曲塞。

1、甲氨蝶呤：属于叶酸还原酶抑制剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，阻碍嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程，使DNA生物合成受到抑制。主要用于治疗急性白血病、非霍奇金淋巴瘤、绒毛膜上皮癌，以及恶性葡萄胎、乳腺癌等;

2、氟尿嘧啶：属于抗嘧啶类的抗代谢药物，可以抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，从而抑制肿瘤细胞DNA的合成。主要用于治疗消化道肿瘤，以及乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等;

3、阿糖胞苷：进入人体经激酶磷酸化后产生的物质，能抑制DNA聚合酶的合成，阻碍二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制肿瘤细胞DNA聚合及合成。主要用来治疗急性髓细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤等;

4、培美曲塞：能够竞争性地抑制多种酶，使叶酸代谢和核苷酸合成过程出现异常，从而抑制肿瘤细胞的生长增殖。主要用于治疗不易手术的恶性胸膜间皮瘤，也可以用来治疗非小细胞肺癌。