伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗有效
来源：互联网
时间：2016/12/31 16:06
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伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。
伊马替尼、已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性粒细胞白血病，酪氨酸激酶ABL被锁定在其活化形式。它导致慢性粒细胞白血病的异常表型为：过度增殖和白细胞计数高。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效。
伊马替尼竞争性抑制三磷酸腺苷（ATP)与胸苷激酶（TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变（引起KIT受体活化）和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种：Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子（PDGF)受体。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病，2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST)。
胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。Mazur等于1983年首先提出了胃肠道间质肿瘤这个概念，GIST与胃肠道肌间神经丛周围的Cajal间质细胞（Interstitial Cells of Cajal，ICC）细胞相似，均有c-kit基因、CD117（酪氨激酶受体）、CD34（骨髓干细胞抗原）表达阳性。
伊马替尼常见的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛等。只要有效，就应持续服用。当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。常见的不良反应有水潴留、发热、疲劳、畏寒；不常见：不适、出血；罕见：全身水肿。
阅读：志苓胶囊治疗肺癌会起作用吗 维康达，抗胃癌的有力武器
伊马替尼、已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。对于慢性粒细胞白血病，酪氨酸激酶ABL被锁定在其活化形式。它导致慢性粒细胞白血病的异常表型为：过度增殖和白细胞计数高。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效。
伊马替尼竞争性抑制三磷酸腺苷（ATP)与胸苷激酶（TK)受体如KIT的结合位点，阻滞TK磷酸化，从而抑制信号传导，并可抑制与激酶活性相关的KIT突变（引起KIT受体活化）和野生型的KIT。其作用靶位主要有3种：Abelson(ABL)蛋白、KIT蛋白和血小板衍生生长因子（PDGF)受体。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病，2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤（GIST)。
胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。Mazur等于1983年首先提出了胃肠道间质肿瘤这个概念，GIST与胃肠道肌间神经丛周围的Cajal间质细胞（Interstitial Cells of Cajal，ICC）细胞相似，均有c-kit基因、CD117（酪氨激酶受体）、CD34（骨髓干细胞抗原）表达阳性。
伊马替尼常见的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛等。只要有效，就应持续服用。当伊马替尼与高剂量的化疗药联合使用时，可发生一过性的肝毒性，如转氨酶升高及高胆红素血症。常见的不良反应有水潴留、发热、疲劳、畏寒；不常见：不适、出血；罕见：全身水肿。
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