吉非替尼治非小细胞肺癌药物原理

来源:互联网 时间:2017/01/05 16:32 阅读:515
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  吉非替尼,商品名叫:易瑞沙,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  非小细胞肺癌是目前一种危害人类健康的重大的疾病去,在医学上对于该疾病的治疗有不同的研究,其中主要有以下的多种治疗方法:

  一:中医治疗,非小细胞肺癌的中医治疗主要以中西医结合为主,大多配合化疗或放疗进行,以消除化疗、放疗副作用为多见,现有少数是直接针对肺癌本身的治疗中药配合化疗、放疗是经临床验证的有效方法。

  二:非小细胞肺癌手术疗法,所有经组织学、细胞学或临床诊断肺癌的患者,只要病期在Ⅱ期以前,且无禁忌症,都可列为手术适应对象。但由于小细胞癌恶性程度高、转移早,一般认为不宜手术治疗。

  三:非小细胞肺癌化疗,治疗小细胞肺癌的主要方法是化疗,化疗的疗效大多出现在治疗开始后的12周以内,其后很少能看到疗效的进一步增加。一般的说,使用中度强化化疗比常规计量化疗效果要好;但使用大剂量强化治疗并不能进一步提高疗效,反而使更多的病人需要住院治疗。对局限性小细胞肺癌的治疗方案是否应为联合化疗在加胸步放疗,目前还有不同认识。

  以上的多种治疗的方法的效果不错,同时在药物的使用上吉非替尼的效果经过众多患者的验证证明。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  吉非替尼的主要药物原理是:(1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;(2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;(3)抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其 剂量为250mg,PO,qd。值得提出的是,FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:吉非替尼 用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人,

  值得提出的是,FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验,III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出:Iressa 用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。

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