什么是肿瘤分子靶向治疗？

　　什么是肿瘤分子靶向治疗？

　　肿瘤分子靶向治疗是针对可能导致细胞癌变的环节，如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、自杀基因等，从分子水平来逆转这种恶性生物学行为，从而抑制肿瘤细胞生长，甚至使其完全消退的一种全新的生物治疗模式。

　　肿瘤分子靶向治疗分子靶向治疗作为一种“有的放矢”的治疗手段，引起人们广泛关注，近几年，肿瘤分子靶向药物研究和临床应用已使华体会手机娱乐 水平提升到一个新的高度。即便如此，肿瘤的分子靶向治疗仍有很多问题函待解决。

　　肿瘤分子靶向治疗分子靶向治疗作为一种“有的放矢”的治疗手段，引起人们广泛关注，现在也是研究热点，以下跟大家交流TKIS、抗体类、基质金属蛋白酶抑制剂等药物！

　　一、酪氨酸激酶抑制剂（TKIS）

　　1 、单靶点TKIS

　　（1）小分子EGFRTKIS：吉非替尼，主要用于NSCLC，现许多研究用于其他肿瘤；埃罗替尼，FDA批准用于NSCLC三线治疗。

　　（2）Bcr-AblTKIS：伊马替尼，主要用于CML，GIST。

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　　2、 多靶点TKIS范得它尼

　　对甲状腺癌和NSCLC有较好疗效；索拉非尼，对肺，黑色素瘤，NSCLC有潜在疗效；Sunitinib，FDA批准用于GIST，晚期肾癌。

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　　二、抗体类



　　1、利妥昔单抗（rituximab）

　　Rituximab能杀伤B细胞，减少浆细胞生成，可以使病人发生低免疫球蛋白血症、及因免疫功能受损并发的肺部感染等毒副反应。南方医科大学南方医院肿瘤科罗荣城

　　2、伊马替尼（imatinib）

　　研究发现imatinib在体外能通过抑制T细胞增殖、活化；降低T细胞、DC表面活性标志表达；抑制DC分化、成熟；减少细胞因子分泌，进而抑制T细胞免疫应答。

　　3、 Dasatinib

　　研究表明，dasatinib可抑制T细胞增殖、活化及细胞因子分泌，对机体免疫功能具有较明显的抑制作用。

　　4、舒尼替尼（sunitinib）

　　Sunitinib通过将细胞周期阻滞在G0/G1期、抑制细胞因子分泌、下调细胞表面活性标志表达及阻断Zap-70蛋白信号肽，从而抑制T细胞增殖。

　　三、基质金属蛋白酶抑制剂 marimastart正在临床试验

　　四、法呢基转移酶抑制剂 主要影响RAS蛋白膜固定，tipifarnib，lonafarnib等，正在临床试验五 Cox-2抑制剂 celecoxib　　

　　五、 疗效预测问题

　　研究称，存在EGFR突变的非小细胞肺癌病人对gefitinib治疗更为敏感，且不同突变类型对gefitinib的治疗也存在着不同的反应。除此以外，研究显示：K-ras 突变会引起结华体会百家乐 病人对cetuximab原发耐药。

　　但在其它肿瘤中，类似的研究仅处于初步阶段，要达到真正意义上的分子标志指导下的个体化治疗，还有大量的工作需要完成。

　　六、 耐药性

　　EGFR外显子20 T790M突变合并其它突变是造成gefitinib耐药性的原因之一，T790M突变是gefitinib耐药的标志。

　　另外，肿瘤细胞可通过其它受体旁路激活EGFR下游信号通路，造成EGFR抑制剂耐药发生。PTEN功能缺失引起PI3K-AKT信号通路持续活化，有可能与herceptin和cetuximab耐药有关。