pet ct合成模块的原理和方法
pet ct合成模块的原理和方法
正电子放射性药物合成器在正电子放射性药物生产过程具有重要起着的作用。如果医用回旋加速器相当于计算机的硬件的话,那么正电子放射性药物合成器就相当于是计算机的软件。研究人员只有不断的编出新的“软件”才能令得回旋加速器和PET/CT发挥更多、更好的功能,才能令得PET/CT在临床发挥更大的临床价值。目前临床大部分PET/CT中心仅仅使用FDG,这样明显限制了PET/CT临床价值。
有一些正电子放射性药物在临床对于疾病的早期诊断和疗效检测具有重要的价值,可是由于合成方法和合成成本的限制使得其在临床使用收到限制,例如:18F-FLT、18F-DOPA、18F-喹唑啉类等。如何提高这些正电子放射性药物合成器对FDG外正电子放射性药物合成效率,同时降低合成的成本已成为正电子放射性药物合成器临床使用中急需解决的具体问题。
一、18F标记正电子放射性药物原理和方法
18F正电子放射性药物(示踪剂)标记包括亲核取代反应和亲电取代反应两种,亲核取代反应方法在临床使用比较广泛,这主要是亲核取代反应方法简单、成本低、重复性好,可是对于一些特别的正电子放射性示踪剂在采用亲核取代方法无法达到目的时还需要采用亲电取代反应方法来完成。亲核取代反应包括F离子提取、亲核取代反应、产物的分离三个部分。
对于大部分的正电子放射性药物合成器来讲F离子提取、亲核取代反应这两个过程基本相同,很大的区别在于产物的分离过程。例如,对于FDG合成过程中,在FDG产物分离过程中由于分离方法的不同设计出不同的分离方法。GE TRACERLAB MX、北京PET公司、CTI公司合成器采用在反应结束后用水将乙晴从C18柱子洗脱的方法,而GE公司TRACERLAB FN FDG合成器采用的是在反应瓶中在低压、一定温度情况下将乙晴蒸发清除的方法。
这两种方法对于合成FDG来讲均能达到十分好的效果,然而对于合成其它FDG外正电子放射性示踪剂就有一定差别。对于K222的分离由于K222具有亲脂性,一般采用柱子分离的方法。具有采用那种分离技术和方法需要根据所合成的正电子放射性放射性示踪剂来确定。
二、18F-FDG外正电子放射性示踪剂的合成
目前FDG、胆碱、FMISO和乙酸盐等正电子放射性示踪剂合成效率均比较高,合成方法也稳定、重复性好,所以设计合成过程和方法也就非常容易完成。然而对于FLT、奥曲肽、RGD,尤其是FDOPA等正电子放射性示踪剂由于合成方法限制,特别是缺乏好的前体使得合成效率非常低。
一般来讲,倘若正电子放射性示踪剂的合成效率低于5%,那么就没有实际的临床意义。为此,我们国内的正电子放射性药物研究人员已将FLT合成效率提高到35%以上,为FLT在国内普及化使用建立了基础,并且在这一点上走在了闻名的前列。可是, 目前采用亲核取代方法的话FDOPA合成效率还是非常低,一般也就在5%左右作用,而且不稳定。所以,需要加速FDOPA正电子放射性药物的合成方法
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