癌症用药指导-帕洛诺司琼
帕洛诺司琼在抑制bezold-Jarisch反射方面比格拉司琼效力强15倍,比昂丹司琼强55倍,并且作用时间长。
帕洛诺司琼适应症:用于预防化疗诱发的呕吐及手术后的恶心和呕吐。
帕洛诺司琼药理学作用:5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区 的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用)，从而诱发呕吐。本品为5-HT3受 体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体 传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。
本品半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。
帕洛诺司琼注意事项
1、对于18岁以下的患者，尚未确定临床疗效和安全性。
2.本品的妊娠安全性分级为B级。
3.药物对哺乳的影响尚不明确。
4.本品不宜与其他药物混合使用。
5.本品半衰期长，给药7天内无需补给。
6.给药前后应将输注管路用0.9%氯化钠注射液清洗。
7.正在服用利尿药的患者，在使用本品的过程中，应将血钾水平控制在正常范围内。
8.本品对已经发生的恶心、呕吐无作用。
9.慎用：以下患者慎用。
(1)使用其他5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其他严重不良反应者。
(2)心血管疾病的患者。
(3)有使心脏传导间期延长的危险因素(如低钾血症、低血镁症、原发性QT综合征、抗心律失常或其他可引起QT间期延长的药物、 既往使用过蒽环类抗生素)的患者。
帕洛诺司琼不良反应
1、胃肠道：常见便秘；少见腹泻、 腹痛、消化不良和口干。
2.中枢神经系统：可见头痛；罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。
3.心血管系统：偶见低血压、心动过缓或非持续性心动过速；罕见 高血压、心肌缺血、QT间期延长和期前收缩。
4.泌尿生殖系统：偶见尿潴留。
5.肌肉骨骼系统：罕见关节痛。
6.肝脏：罕见血清氨基转移酶升高。
7.眼：罕见眼刺激和弱视。
8.过敏反应：罕见过敏性皮炎或非特异性皮疹。
9.其他：罕见疲乏、运动病和耳鸣。
10.代谢/内分泌系统：有高钾血症的报道。
帕洛诺司琼用法用量
1.口服：
预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐，手术前1～2h口服1μg/kg，可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h 对止吐药的需求。但增加剂量，有效率并不升高。
2.静注：
(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药，单剂250μg，30s注射完。
(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20～30min，注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。
这个剂量也可延长出现次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。肝、肾功能不全时无需调整剂量。药物相应作用与其他可延长QT间期的药物合用，可加重QT间期延长的症状。
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