引入酪氨酸激酶抑制剂或可改善胃肠间质瘤(GIST)
酪氨酸激酶抑制剂是一种小分子抗肿瘤药物,可通过细胞膜阻断癌细胞生长分裂的信号通路。
酪氨酸激酶抑制剂概述:
一些酪氨酸激酶抑制剂也具有抗血管生成作用。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种革命性的分子靶向药物,对慢性粒细胞白血病、Ph阳性的急性淋巴细胞白血病等具有良好的疗效。目前,其应用逐渐增多。但有些患者在服药过程中会出现不同程度的不良反应,并对此感到焦虑和恐惧。
酪氨酸激酶抑制剂有那几种:
1.一代酪氨酸激酶抑制剂有吉非替尼,厄洛替尼和拉帕替尼,都是合成的低分子量苯胺基喹唑啉。
2.为克服对一代酪氨酸激酶抑制剂的耐药性,制药公司开发了第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括阿法替尼,达可替尼,凡德他尼,来那替尼。
3.第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂包括奥希替尼,rociletinib,olmutinib,naquotinib,tesevatinib,nazartinib和PF-06747775。第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的试验显示出令人鼓舞的结果,对EGFR-T790 M肿瘤患者效果较佳。
什么是胃肠间质瘤(GIST):
胃肠间质瘤(GastrointestinalStromalTumors,GIST)是胃肠道较为常见的间叶源性肿瘤,在生物学行为上可从良性至恶性,免疫组化检测通常表达CD117和DOG1阳性,大多数病例具有c-kit或血小板源性生长因子受体α基因活化突变,少数病例涉及其他分子改变,包括基因突变等。从整个消化道肿瘤的发病情况来看,胃肠间质瘤的发病率仅次于胃癌和结华体会百家乐 ,占胃肠道恶性肿瘤的1%-3%。胃肠间质瘤的年发病率约为10-15/100万,国内每年发病人数约为2-3万例。发达地区每年新诊患者超过5000例。胃肠间质瘤在不同地理位置的发病率有所不同,在4.3-6.8/百万到19-22/百万之间。胃肠间质瘤发病的中位年龄在50岁左右。胃部是较为常见的原发部位(55%),其次是小肠(30%)和直肠(5%)。极少数情况下,胃肠间质瘤在其他胃肠道部位或胃肠道外的脏器发生。过去,GIST被分为胃肠道肉瘤、平滑肌肉瘤、平滑肌瘤、神经丛肉瘤、平滑肌母细胞瘤、胃肠自主神经肿瘤或恶性非特异性组织细胞瘤等。
Avapritinib治疗:
由于三磷酸腺苷结合口袋中继发突变的耐药克隆扩增,还是会产生耐药,因此与KIT突变GIST耐药相似。尽管舒尼替尼和瑞戈非尼等多激酶抑制剂可能具有一定活性,但Avapritinib进展后缺乏真正有效的治疗。在无任何替代治疗方案情况下,可考虑维持Avapritinib治疗,尽管疾病有进展,但似乎可改善OS。
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